有机硼酸/酯
ORGANIC BORONIC ACID / ESTER有机硼酸/酯，是一种重要分子砌块，在医药、农药、液晶 & OLED化合物的合成中，得以广泛使用； Suzuki-Miyaura偶联反应（铃木-宫浦反应）是一个构建碳-碳键的经典反应，也是有机化学里应用最广的偶联反应之一。 它是在钯催化与碱的帮助下，让一个有机硼试剂和一个有机卤化物发生交叉偶联，把两个片段连接起来。
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芳基硼酸 (Ar-B(OH)₂)指的是苯基硼酸或者稠环芳烃上接了硼酸基团B(OH)2，非典型亲核试剂，具有亲电潜力， 硼原子是缺电子中心（路易斯酸），整体分子是亲电试剂， 在经典有机化学中，它不被视为亲核试剂。
典型反应: Suzuki-Miyaura偶联反应, 在该反应中，被碱活化后形成一个四配位的硼酸盐中间体 (Ar-B(OH)₃⁻)，这个中间体具有亲核性，在钯催化剂作用下，将芳基转移给亲电性的芳基卤化物Ar-X。因此，活化后的硼酸盐是亲核的，但芳基硼酸本身不是。 -
杂环硼酸酯杂环硼酸酯, 尤其是含氮的杂环（如吡啶、嘧啶、吡唑）等也常用于构建药物和农药分子，可以形成杂环-杂环或杂环-芳基结构片段。一般用酯化物如频哪醇酯（Bpin）形式居多，平衡了稳定性和反应的特性。
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乙烯基硼酸频哪醇酯乙烯基硼酸（或其频哪醇酯）可以与（杂）芳基卤化物发生偶联，高立体选择性地构建芳基-烯基键。这是药物、农药和有机材料分子中非常关键的连接方式。
浙江八亿时空先进材料有限公司，有直接用格式试剂直接硼酸酯化、水解的，也有一些不易进行需要超低温有机锂反应，直接拔氢/锂卤交换，硼酸酯化、水解之后得到的有机硼酸或者硼酸酯，也有部分是通过 Miyaura硼化反应来得到的有机硼酸酯，实际应用中，多数先经过一些官能团修饰。
产品列表
序项号
Item No.
名称
Name
CAS RN
结构式
Structure
用途
Usage
1
3,4,5-三氟苯硼酸
3,4,5-Trifluorophenylboronic acid
143418-49-9
氟唑菌酰胺
Fluxapyroxad
2
4-氯苯硼酸
4-Chlorophenylboronic acid
11679-18-1
啶酰菌胺
Boscalid
3
3-氯苯硼酸
3-Chlorophenylboronic acid
63503-60-6
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates Vadadustat 伐度司他
4
3,4-二氯苯硼酸
3,4-Dichlorophenylboronic acid
151169-75-4
联苯吡菌胺
Bixafen
5
4-氯-2-氟-3-甲氧基苯硼酸
4-Chloro-2-fluoro-3-methoxyphenyl boronic acid
944129-07-1
氟氯吡啶酯
Halauxifen-methyl
6
2-(2-氟-4-氯-3-甲氧基苯基)-[1,3,2]-二氧硼杂环
943830-59-9
氟氯吡啶酯
Halauxifen-methyl
7
3-氟-4-环戊甲氧基苯硼酸
3-Fluoro-4-(cyclopentylmethoxy)phenylboronic acid
2410600-19-8
液晶
TFT-LCD
8
2,3-二氟-4-乙氧基苯硼酸
4-ethoxy-2,3-difluorophenylboronic acid
212386-71-5
液晶
TFT-LCD
9
2,3-二氟-4-丁氧基苯硼酸
4-butoxy-2,3-difluorophenylboronic acid
156487-12-6
液晶
TFT-LCD
10
对甲基苯硼酸
4-Methylbenzeneboronic acid
5720-05-8
液晶
TFT-LCD
11
乙基苯硼酸
4-Ethylbenzeneboronic acid
63139-21-9
液晶
TFT-LCD
12
丙基苯硼酸
4-Propylbenzeneboronic acid
134150-01-9
液晶
TFT-LCD
13
戊基苯硼酸
4-pentylphenylboronic acid
121219-12-3
液晶
TFT-LCD
14
2-氟-6-甲氧基苯硼酸
2-Fluoro-6-methoxyphenylboronic acid
78495-63-3
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates索托拉西布 Sotorasib
15
2-氟-3-甲氧基苯硼酸
2-Fluoro-3-Methoxyphenyl
352303-67-4
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates噁拉戈利 Elagolix
16
3,5-双(三氟甲基)苯硼酸
3,5-Di(trifluoromethyl)benzeneboronic acid
73852-19-4
聚酰亚胺
PI
17
3-氨基-4-氟苯硼酸
3-Amino-4-fluorophenylboronic acid
873566-75-7
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
18
3‑羧基苯硼酸
3-Carboxybenzeneboronic acid
25487-66-5
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 艾曲波帕 / Eltrombopag
19
2-((3-氟苄基)氧基)-5-甲酰基苯硼酸
2-((3-Fluorobenzyl)oxy)-5-formylphenylboronic acid
1805167-19-2
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates沙芬酰胺(Safinamide)
20
2,6‑二甲氧基苯硼酸
2,6-Dimethoxyphenylboronic acid
23112-96-1
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
21
3,4‑二甲氧基苯硼酸
3,4-Dimethoxyphenylboronic acid
122775-35-3
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
22
3,4‑二乙氧基苯硼酸
3,4-Diethoxyphenylboronic acid
279262-08-7
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 盐酸屈他维林(Drotaverine hydrochloride)
23
3,5‑二甲氧基苯硼酸
3,5-Dimethoxyphenylboronic acid
192182-54-0
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
24
2-氟-4-(三氟甲基)苯硼酸
2-Fluoro-4-(trifluoroMethyl)phenylboronic Acid
503309-11-3
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 伊姆伦斯特兰特 Imlunestrant 抗肿瘤/ 乳腺癌
25
3,4-二氟-2-甲氧基苯硼酸
3,4-Difluoro-2-methoxyphenylboronic acid
905583-06-4
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 苏泽曲林 镇痛药 Suzetrigine
26
3-羟甲基苯硼酸
3-Hydroxymethylbenzeneboronic acid
87199-15-3
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
27
2,4-二氟苯硼酸
2,4-Difluorophenylboronic acid
144025-03-6
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 二氟尼柳diflunisal 非甾体抗炎药
28
苯硼酸
Phenylboronic acid
98-80-6
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
29
4-羧基苯硼酸
4-Carboxyphenylboronic acid
14047-29-1
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
30
环丁基硼酸
Cyclobutylboronic Acid
849052-26-2
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
31
对氟苯硼酸
4-Fluorobenzeneboronic acid
1765-93-1
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
32
4-氰基苯硼酸
4-Cyanophenylboronic acid
126747-14-6
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
33
2-甲氧基-5-氯苯硼酸
5-Chloro-2-methoxyphenylboronicacid
89694-48-4
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
34
3-Chloro-2-methoxybenzeneboronic acid
3
179898-50-1
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
35
3,5-二甲基苯硼酸
3,5-Dimethylphenylboronic acid
172975-69-8
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
36
4-乙酰苯硼酸
4-Acetylphenylboronic acid
149104-90-5
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 可洛派韦 Coblopasvir
37
4‑甲氧基‑2‑硝基苯基硼酸
4-Methoxy-2-nitrobenzeneboronic acid
860034-09-9
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 艾拉司群 Elacestrant
38
2-(6-(苄氧基)-3,4-二氢萘-2-基)-4,4,5-5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷
2-(6-(benzyloxy)-3,4-dihydronaphthalen-2-yl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane
2477812-43-2
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 艾拉司群 Elacestrant
39
4-(砒啶-2-基)甲酰氨苯基硼酸
4-(Pyridin-2-yl)aminocarbonylphenylboronic acid
850568-25-1
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 阿卡替尼 Acalabrutinib
40
4-溴-2-氟苯硼酸
4-Bromo-2-fluorobenzeneboronic acid
216393-64-5
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 可洛派韦 Coblopasvir
41
3-溴-5-叔丁基苯硼酸
3-Bromo-5-tert-butylphenylboronic acid
1373881-94-7
42
1-氟-2-萘硼酸
1-Fluoronaphthalene-2-boronic acid
222547-67-3
OLED intermediates
43
2-甲酰基苯硼酸
2-Formylbenzeneboronic acid
40138-16-7
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
44
4-(N,O-二甲基羟氨甲酰基)苯硼酸
4(methoxy(methyl)carbamoyl)phenylboronic acid
179055-26-6
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
45
1- (2-四氢吡喃基)-1H-吡唑-5-硼酸频哪酯
1-(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole
903550-26-5
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 达罗他胺 Darolutamide 前列腺癌
46
3-氯-4-氰基苯硼酸
3-Chloro-4-Cyanophenylboronic Acid
1008415-02-8
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 达罗他胺 Darolutamide 前列腺癌
47
4-吡唑硼酸频哪酯
4-Pyrazoleboronic Acid Pinacol Ester
269410-08-4
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
48
(5-氯-2-氟-3-频哪醇硼酸酯苯基)氨基甲酸叔丁酯
tert-Butyl (5-chloro-2-fluoro-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)carbamate
1269440-69-8
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 康奈非尼 Encorafenib
49
3‑甲基苯并[d]恶唑‑2(3H)‑酮‑5‑硼酸频哪醇酯
3-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzo[d]oxazol-2(3H)-one
1220696-32
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 布瑞索卡替 Brensocatib
50
4-(溴甲基)苯硼酸
4-(Bromomethyl)phenylboronic acid
68162-47-0
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates
51
2 -(5-(1-三苯甲基-1H-四氮唑)苯硼酸
2-(2-trityl-2H-tetrazol-5-yl)phenylboronic acid
143722-25-2
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates 奥美沙坦 Olmesartan
52
2- ((3- 氟苄基)氧基) 5-甲酰基苯硼酸
[2-[(3-Fluorophenyl)methoxy]-5-formylphenyl]boronic acid
2072080-06-7
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates沙芬酰胺 Safinamide
53
2-碘-4-甲氧基苯硼酸
(2-Iodo-4-methoxyphenyl)boronic acid
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates布舍瑞林 buserelin
54
5-甲酰基呋喃-2-硼酸
2-Formylfuran-5-boronic acid
27329-70-0
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates拉帕替 尼Lapatinib
55
4-氟-2-甲基苯硼酸
4-Fluoro-2-methylphenylboronic acid
139911-29-8
医药中间体
Pharmaecutical Intermediates拉帕替 尼Lapatinib